As mulheres têm muitas opções de anticoncepcionais orais que são seguros, eficaz e reversível, mas apesar de décadas de pesquisa, os homens não têm. Agora, cientistas relatam um estudo com ratos na ACS ' Journal of Medicinal Chemistry isso mostra que eles finalmente têm uma boa pista para uma pílula anticoncepcional masculina. É baseado em ouabaína, um extrato de planta que guerreiros e caçadores africanos tradicionalmente usavam como um veneno de parar o coração em suas flechas.
Dois tipos de plantas africanas produzem ouabaína. Os mamíferos também o produzem em seus corpos, embora em níveis mais baixos que parecem ajudar a controlar a pressão arterial; os médicos às vezes prescrevem pequenas doses do composto para tratar pacientes com ataque cardíaco. A ouabaína interrompe a passagem de íons de sódio e cálcio através da proteína de membrana Na, K-ATPases, que são encontrados nas membranas celulares e são constituídos por subunidades de proteínas. Algumas subunidades são encontradas no tecido cardíaco, mas um tipo de subunidade chamada α4 é encontrada apenas nos espermatozoides. Esta proteína é conhecida por ser crítica na fertilidade - pelo menos em ratos machos. Ouabain se liga fortemente a α4, mas também se liga a outro Na, Subunidades K-ATPase, embora com menos força. Estudos clínicos anteriores demonstraram que a ouabaína reduz a fertilidade nos homens. Contudo, a ouabaína em si não é uma opção como anticoncepcional devido ao risco de danos ao coração. Então Gunda Georg, Gustavo Blanco e seus colegas começaram a projetar análogos de ouabaína que são muito mais propensos a se ligar à proteína α4 no esperma do que às subunidades encontradas no tecido cardíaco.
Ao remover um grupo de açúcar da ouabaína e também substituir seu grupo lactona por um grupo triazol, os pesquisadores criaram um derivado que é particularmente bom em se concentrar em α4 em células de esperma de ratos. Uma vez vinculado, interfere na capacidade das células de nadar, que é essencial para o seu papel na fertilização de um ovo, os cientistas mostraram. O composto não teve toxicidade em ratos. Os pesquisadores afirmam que o efeito anticoncepcional deve ser reversível porque o α4 só é encontrado em espermatozoides maduros. Isso significa que os espermatozoides produzidos após a interrupção do tratamento com o derivado de ouabaína não devem ser afetados.
