Drogas potenciais que parecem promissoras no laboratório, mas não mostre nenhuma atividade em uma pessoa:eles custam à indústria uma quantidade incrível de tempo e dinheiro. É por isso que Indira Nederpelt foca em uma busca mais eficiente por novos medicamentos em seu doutorado, determinando a cinética de um medicamento potencial no início do processo de desenvolvimento do medicamento.

Importância da cinética

Muitas doenças podem ser tratadas ativando ou bloqueando um determinado receptor no corpo com um medicamento. 'Por décadas, a afinidade de um medicamento foi o foco principal da descoberta de um medicamento - a atração entre a molécula e o receptor, 'diz Nederpelt. 'Desde os últimos dez anos, alguns pesquisadores preferem observar a velocidade com que uma molécula se liga ao receptor e quanto tempo essa molécula permanece no receptor - também chamada de cinética. Ainda existem muitos céticos, mas em minha pesquisa mostro como essas cinéticas são realmente importantes. '

De milissegundos a horas

“O principal consenso em minha área é que a cinética de diferentes medicamentos é praticamente a mesma. Como uma prova de conceito, desenvolvi novos ensaios e mostrei com eles que a cinética dos medicamentos pode variar tremendamente:alguns medicamentos se ligam ao receptor em milissegundos, outros precisam de minutos e às vezes até horas, 'Nederpelt explica. No caso ideal, uma série de exceções excluídas, uma droga se liga rapidamente ao receptor e permanece lá por muito tempo. Se esse é o caso, um paciente pode tomar o medicamento com menos frequência, por exemplo, apenas uma vez por semana em vez de duas vezes por dia.

Substâncias endógenas

'Durante meu doutorado eu pensei, não estamos esquecendo de algo ?, 'Nederpelt diz. “Nosso corpo produz substâncias endógenas. Quando essas substâncias se ligam ao receptor, a droga não pode se ligar a esse receptor. Se você não incluir isso em sua pesquisa, as chances são de que uma droga em potencial repentinamente não mostre atividade no corpo humano. Portanto, Eu olhei para dois receptores em minha pesquisa, os chamados receptores acoplados à proteína G. ' Pela primeira vez, A Nederpelt determinou a cinética das substâncias endógenas que pertencem a esses receptores. A substância endógena pertencente ao primeiro receptor parecia surpreendentemente lenta. Das duas substâncias endógenas que pertencem ao segundo receptor, um acabou sendo rápido e o outro, lento.

Situação no corpo

'Ao determinar a cinética das substâncias endógenas, você pode prever com mais precisão quais moléculas são promissoras como uma droga, 'Nederpelt explica. Se uma substância endógena se liga ao receptor muito rápido, um medicamento precisa se ligar ao receptor ainda mais rápido para fazer seu trabalho. Espero que esta pesquisa mostre a outros pesquisadores a importância da cinética do medicamento e das substâncias endógenas. Minha ambição é que a determinação da cinética seja incluída nos testes padrão das empresas farmacêuticas. Fazendo isso, podemos obter medicamentos melhores no mercado com mais rapidez e ajudar o paciente do futuro, 'Nederpelt conclui.