Pesquisadores de química da Universidade do Colorado em Boulder desenvolveram uma nova maneira de sintetizar e otimizar um composto antibiótico de ocorrência natural que poderia um dia ser usado para combater infecções letais resistentes a medicamentos, como Staphylococcus aureus, comumente conhecido como MRSA.

As infecções resistentes a antibióticos afetam mais de 2 milhões de pessoas anualmente e resultam em mais de 23, 000 mortes nos EUA a cada ano, de acordo com os Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC). Um estudo de 2018 pela contraparte europeia do CDC descobriu que superbactérias resistentes a medicamentos foram responsáveis ​​por 33, 000 mortes em toda a Europa em 2015.

Os pesquisadores identificaram previamente tiopeptídeos, um composto antibiótico de ocorrência natural, como uma via de estudo promissora. Os tiopeptídeos mostraram alguma eficácia contra MRSA e certas outras espécies bacterianas em ensaios limitados, mas sua diversidade estrutural torna difícil sintetizar as moléculas em uma escala grande o suficiente para uso terapêutico.

Para fazer melhor uso dos tiopeptídeos, Os pesquisadores de CU Boulder voltaram ao básico e reexaminaram suposições anteriores sobre as propriedades químicas fundamentais dessas moléculas.

"Nós reavaliamos as semelhanças estruturais desses tiopeptídeos à luz das superbactérias atuais, porque ninguém os olhou e analisou no contexto moderno, "disse Maciej Walczak, autor principal da nova pesquisa e professor assistente no Departamento de Química da CU Boulder.

Os pesquisadores inventaram um novo catalisador para conduzir reações que facilitam a síntese dos tiopeptídeos e formam a estrutura essencial necessária para reduzir o crescimento bacteriano. Seus esforços resultaram em dois novos antibióticos amplamente representativos:micrococcina P1 e tiocilina I. Os compostos são eficientes, escalável e não produz subprodutos prejudiciais.

“Os resultados superaram nossas expectativas, "Walczak disse." É uma reação muito clara. O único resíduo produzido é a água e o fato de que este é um método muito verde pode ser importante no futuro, à medida que a tecnologia aumenta. "

O estudo, que foi financiado pela National Science Foundation e co-autoria do pesquisador de pós-doutorado de CU Boulder Siddhartha Akasapu e dos alunos de graduação Aaron Hinds e Wyatt Powell, foi publicado recentemente na revista Ciência Química .

A nova metodologia de síntese química é apenas um ponto de partida, Walczak disse. Ele e seus colegas planejam usar suas descobertas como uma plataforma para selecionar e racionar partes das moléculas de tiopeptídeos, a fim de otimizar suas propriedades e aplicá-las amplamente a outras classes de bactérias.

Os compostos antibióticos precisarão completar os ensaios clínicos antes de serem aprovados para uso humano, um processo que pode levar muitos anos. Ainda, a necessidade de inovação científica no campo de superbactérias resistentes a antibióticos é maior do que nunca, Walczak disse.

"A resistência a vários medicamentos é um problema de saúde global importante e vai se tornar ainda mais nos próximos anos, " ele disse.