p A fosforilação da tirosina (pTyr) pode iniciar a sinalização celular e governar as funções celulares. Sua desregulação está implicada em muitas doenças, especialmente cânceres. A detecção específica de pTyr é importante para o desenvolvimento de drogas anticâncer direcionadas. p A abordagem comumente usada para detectar pTyr depende do ensaio radiométrico com [γ- ³² P] -ATP como substrato, que sofre com o uso de reagentes radioativos nocivos e geração de rejeitos radioativos.

p Métodos baseados em anticorpos e alguns sensores químicos sintéticos também foram desenvolvidos para alcançar a detecção específica de pTyr para ensaios de triagem de inibidor de quinase. Contudo, esses métodos não são econômicos.

p Recentemente, um grupo de pesquisa liderado pelo Prof. Qing Guangyan do Instituto de Física Química de Dalian (DICP) da Academia Chinesa de Ciências desenvolveu uma nova abordagem baseada em uma plataforma funcional de nanocanais de íons para a detecção específica de fosforilação de tirosina.

p Os resultados foram publicados no Jornal da American Chemical Society em 7 de setembro.

p Ao mimetizar as múltiplas interações de grupos de guanidínio de resíduos de arginina com resíduo fosforilado em proteínas, os pesquisadores projetaram um polímero funcional contendo grupos ricos de guanidínio para modificar um substrato de nanocanais de íons, e desenvolveu um dispositivo nanocanal funcional.

p O polímero pode reconhecer o peptídeo fosforilado (PP) através da ligação do grupo guanidínio com o grupo fosfato no PP, e amplificar tal reconhecimento para a mudança conformacional do próprio polímero. Avançar, a mudança conformacional foi convertida na mudança "OFF-ON" do fluxo de íons nanocanal, finalmente conseguindo a detecção de PP por meio da mudança na corrente iônica.

p O reconhecimento específico para o peptídeo pTyr de seus correspondentes peptídeos pSer e pThr foi alcançado através da construção de uma porta lógica nanofluídica simples quando o Ca ²⁺ foi introduzido como um elemento de ligação competitivo.

p Mais importante, a excelente capacidade de detecção de pTyr torna os nanocanais funcionais disponíveis para monitoramento em tempo real do processo de pTyr por tirosina quinase em um substrato de peptídeo, mesmo em uma condição complicada, e o estudo de prova de conceito de monitoramento da atividade da quinase demonstra seu potencial na triagem do inibidor da quinase.