p Durante anos, cientistas e nutricionistas discutiram sobre os benefícios da gordura dietética para a saúde. Pesquisa publicada esta semana, Contudo, mostra que pegar carona nas vias naturais de absorção de gordura pode aumentar drasticamente a utilidade de alguns medicamentos. p Um dos principais objetivos do desenvolvimento de medicamentos tem sido produzir uma terapia que possa ser tomada por via oral (portanto, barata e fácil de administrar) e que seja absorvida o mais direta e rapidamente possível pela corrente sanguínea.

p Muitos medicamentos, Contudo, são decompostos no fígado antes mesmo de chegar à corrente sanguínea. Isso é chamado de "primeiro metabolismo passado", pelo qual as drogas que ingerimos passam pelo intestino e pelo fígado (onde ocorre a degradação) antes mesmo de entrar no sangue.

p Os cientistas há muito tentam contornar esse processo, pois ele pode impedir que uma quantidade suficiente de drogas chegue ao local de ação para ser útil.

p Pesquisadores do ARC Centre of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) em Melbourne, Austrália, publicaram uma tecnologia patenteada que permite que medicamentos administrados por via oral contornem o fígado. Esta tecnologia faz uso de um sistema natural de transporte de lipídios em nanoescala que distribui a droga do intestino através do sistema linfático, e direto para a corrente sanguínea.

p A publicação, no prestigioso jornal europeu, Angewandte Chemie International Edition , foi testado em testosterona em modelos animais, mas, de acordo com o professor Chris Porter, da CBNS, a tecnologia tem o potencial de ser usada para uma variedade de drogas que lutam para passar pelo fígado e entrar na circulação, bem como para medicamentos direcionados ao sistema linfático.

p De acordo com o professor Porter, o fígado é um órgão maravilhoso para filtrar e proteger o corpo de materiais que ele considera estranhos e quebrá-los antes que se tornem tóxicos. Embora isso seja uma grande vantagem ao proteger o corpo de toxinas perigosas, pode limitar severamente a quantidade de um medicamento que atinge o local de ação após a administração oral. "Não importa quão boa seja a droga, ele precisa ser absorvido (na corrente sanguínea) e para evitar este metabolismo de primeira passagem, a fim de chegar à circulação geral onde atua, " ele disse.

p Professor Porter e sua equipe do CBNS no Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, têm aperfeiçoado o que é chamado de tecnologia pró-drogas. Com o objetivo específico de direcionar a absorção de drogas para o sistema linfático (em vez do sangue portal hepático), essa tecnologia modifica as drogas para que imitem quimicamente os lipídios da dieta. Ao contrário da maioria dos nutrientes, após a absorção, os lipídios são agrupados em gotículas lipídicas de tamanho nanométrico ou lipoproteínas e transportados para a circulação através da linfa.

p De acordo com o professor Porter, a tecnologia pró-drogas tem dois benefícios principais. "Em primeiro lugar, os linfáticos drenam diretamente para o sangue e não passam pelo fígado. Isso pode aumentar drasticamente a eficiência dos medicamentos com problemas de metabolismo de primeira passagem, como a testosterona, " ele disse.

p "Segundo, o sistema linfático é uma parte fundamental do sistema imunológico e ajuda a combater doenças e regula a resposta imunológica à infecção. A administração de drogas diretamente na linfa pode, portanto, aumentar a utilidade de drogas que são projetadas para estimular o sistema imunológico a, por exemplo, lutar contra o câncer, ou para suprimir o sistema imunológico para combater doenças autoimunes, como a doença de Crohn ".

p Usando testosterona, como uma droga de teste, os pesquisadores descobriram que seu novo sistema de entrega aumenta a captação da droga nos vasos linfáticos intestinais e, no caso da testosterona, leva a níveis sanguíneos até 90 vezes mais altos do que o possível com o produto comercial atual. "A vantagem do nosso sistema é que as drogas são protegidas da degradação no fígado, mas são finalmente liberadas quando atingem seu local de ação, garantindo que o medicamento administrado ao paciente vá para onde deveria, "Professor Porter disse.