p Uma série de drogas - de insulina a quimioterapia para câncer - podem ser administradas apenas por meio de injeções, que são muito mais difíceis para os pacientes do que tomar um simples comprimido ou pílula. Também pode ser mais caro, pois esse tipo de medicamento deve ser preparado com muito cuidado e, às vezes, só pode ser administrado em ambiente clínico. p Ravikumar Majeti, PhD, professora de ciências farmacêuticas no Texas A&M Irma Lerma Rangel College of Pharmacy, e sua equipe estão trabalhando em uma maneira de contornar esse problema. Eles acham que os nanossistemas (partículas minúsculas que podem interagir com as células) são a resposta para a entrega desses tipos de medicamentos de difícil administração oral, e eles acham que encontraram uma maneira, que relataram em um artigo publicado hoje na revista Relatórios Científicos .

p De muitas maneiras, a equipe recolheu os conhecimentos existentes para formular um novo portador de medicamento. A abordagem geral da equipe de pesquisa, distribuição de drogas em nanossistemas direcionados, é um método popular na farmacologia moderna, porque materiais minúsculos podem levar a droga onde ela é necessária muito melhor do que os métodos tradicionais.

p O problema é, os métodos atuais de entrega de drogas direcionadas usam ligantes que têm que competir com os ligantes que estão naturalmente presentes no corpo. Por outro lado, As nanopartículas da equipe de Kumar se ligam de forma não competitiva, o que significa que as células ainda irão absorver a partícula, mesmo se estiverem saturadas com ligantes que ocorrem naturalmente. A fim de alcançar o transporte ativo não competitivo, a equipe Kumar usou ácido gambogico, um produto natural que é conhecido por sua capacidade de matar células cancerosas.

p "Nossa estratégia é o transporte ativo não competitivo, "Kumar disse." Esses nanossistemas têm a capacidade de cruzar a barreira intestinal para alcançar outras partes do corpo e permanecer em circulação por um longo tempo. "Essa capacidade de cruzar a barreira intestinal em quantidades suficientes tem sido um grande problema com medicamentos orais —E parte do motivo da insulina, por exemplo, é injetado, não engolido. Nesse caso, a nanopartícula faz com que o próprio corpo ajude a droga a ser absorvida.

p "A forma como colocamos essas coisas juntas é completamente nova, "Kumar disse." Esta abordagem permite o desenvolvimento de sistemas portadores que não têm equivalente no mundo dos ligantes competitivos. "

p O sistema também pode penetrar na barreira hematoencefálica, o que pode ter implicações importantes para drogas que precisam chegar ao cérebro - para atacar tumores cerebrais, por exemplo.

p "Podemos ajustar os nanossistemas para corresponder à doença em questão, "disse Ganugula Raghu, PhD, um dos pesquisadores do laboratório de Kumar e co-autor do artigo. "Também é relativamente fácil ajustar o momento da liberação do medicamento, rápido ou lento, dependendo das necessidades do paciente. Por exemplo, tais sistemas podem ser projetados para beneficiar pacientes diabéticos, facilitando a insulina hepática (fígado) e periférica em uma única dose. "

p As concentrações exatas do produto farmacêutico ativo e a densidade do ligante na partícula também podem ser "ajustadas" controlando as proporções de polímeros funcionais para não funcionais. Isso pode ser considerado semelhante à adição de açúcar real (o 'polímero funcional') e adoçante artificial (o 'polímero não funcional') ao seu chá gelado. Se você está tentando obter exatamente um certo número de calorias, você pode adicionar mais ou menos açúcar real para atingir esse objetivo. Para fazer a bebida com a mesma consistência e doçura, você então adicionaria artificial, adoçantes sem calorias para compensar a diferença. A mesma teoria básica se aplica à obtenção da quantidade certa de medicamento ativo.

p "Realmente acreditamos que essas pequenas partículas abrirão novos caminhos na entrega oral mediada por receptor de compostos pouco solúveis e permeáveis ​​que constituem cerca de 40 por cento das novas entidades químicas que requerem sistemas de entrega especializados, "disse Meenakshi Arora, PhD, outro membro do laboratório e coautor do artigo de Kumar.

p "Estou animado que este trabalho seja muito traduzível para a clínica, "acrescentou Prabhjot Saini, PhD, outro membro do laboratório e coautor do estudo. "Nosso trabalho é muito aplicável a pacientes reais que precisam de medicamentos que salvam vidas - e eles são a razão de fazermos o que fazemos."