p Os inibidores de protease são uma classe de medicamentos antivirais comumente usados ​​para tratar o HIV, o vírus que causa a AIDS. Cientistas do Centro Médico da Universidade de Nebraska desenvolveram um novo sistema de entrega para essas drogas que, quando associado a um medicamento desenvolvido na Escola de Medicina e Odontologia da Universidade de Rochester, livrar as células imunológicas do HIV e manter o vírus sob controle por longos períodos. Os resultados aparecem no jornal Nanomedicina:Nanotecnologia, Biologia e Medicina . p Embora os tratamentos atuais para o HIV envolvam pílulas que são tomadas diariamente, os efeitos de longa duração dos novos regimes sugerem que o tratamento do HIV pode ser administrado talvez uma ou duas vezes por ano.

p Howard E. Gendelman, pesquisador de Nebraska, projetou o sistema experimental de liberação de drogas - um inibidor de protease chamado "nanoformulado". O processo de nanoformulação pega um medicamento e o transforma em um cristal, como um cubo de gelo faz com a água. Próximo, a droga cristalina é colocada em um revestimento de gordura e proteína, semelhante ao que é feito para fazer uma barra de sorvete revestida. O revestimento protege a droga de ser degradada pelo fígado e removida pelo rim.

p Quando testado junto com URMC-099, uma nova droga descoberta no laboratório do cientista da UR Harris A. ("Handy") Gelbard M.D., Ph.D., o inibidor de protease nanoformulado eliminou completamente quantidades mensuráveis ​​de HIV. O URMC-099 aumentou a concentração da droga nanoformulada nas células do sistema imunológico e diminuiu a taxa de eliminação, prolongando assim o seu efeito terapêutico.

p "O casamento químico entre URMC-099 e nanoformulações de medicamentos antirretrovirais pode aumentar a longevidade do medicamento, melhorar a adesão do paciente, e reduzir toxicidades gerais, "disse Gendelman, autor do estudo principal, professor e presidente do Departamento de Farmacologia e Neurociência Experimental de Nebraska, que colabora com Gelbard há 24 anos. “Estamos entusiasmados com o prosseguimento desta pesquisa para o tratamento e erradicação das infecções por HIV”.

p As duas terapias foram testadas juntas em experimentos de laboratório usando células imunológicas humanas e em camundongos que foram projetados para ter um sistema imunológico humano. Gendelman e Gelbard acreditam que a tecnologia de nanoformulação ajuda a manter o inibidor de protease nas células brancas do sangue por mais tempo e que o URMC-099 estende sua vida útil ainda mais.

p Gelbard, diretor do Centro de Desenvolvimento Neural e Doenças da UR, desenvolveu URMC-099 para tratar distúrbios neurocognitivos associados ao HIV ou HAND, a perda de memória e névoa mental geral que afeta metade de todos os pacientes que vivem com HIV. Ele o testou com vários inibidores de protease, incluindo a versão nanoformulada desenvolvida por Gendelman, como qualquer paciente prescrito URMC-099 também estaria recebendo terapia anti-retroviral. O objetivo era determinar se os medicamentos poderiam ser administrados juntos com segurança. Para a surpresa de Gelbard e Gendelman, URMC-099 aumentou a eficácia da droga nanoformulada.

p "Nossa esperança final é que sejamos capazes de criar uma terapia que poderia ser administrada com muito menos frequência do que a terapia diária necessária hoje, "disse Gelbard." Se um medicamento pudesse ser administrado uma vez a cada seis meses ou mais, isso aumentaria muito a adesão, reduzir os efeitos colaterais e ajudar as pessoas a controlar a doença, porque eles não terão que pensar em tomar remédios todos os dias. "