Microscópico, Estruturas semelhantes a garrafas com rolhas que derretem em temperaturas precisamente controladas podem potencialmente liberar drogas dentro do corpo ou fragrâncias na pele, de acordo com um estudo publicado recentemente.

Os sistemas de administração de medicamentos típicos agem mais como esponjas do que como garrafas. Por exemplo, as drogas são absorvidas em partículas de polímero e, em seguida, podem se difundir com o tempo. Os pesquisadores esperam que o novo sistema possa permitir um maior controle da administração do medicamento. A carga permaneceria dentro da partícula de polímero oca quando obstruída com uma rolha sólida. Quando a cortiça é derretida pelo calor do corpo, os medicamentos sairiam rapidamente do frasco de partículas.

"É como quando você abre o vinho, você remove a cortiça, "disse Younan Xia, professor do Departamento de Engenharia Biomédica Wallace H. Coulter da Georgia Tech and Emory University. Xia também possui cargos conjuntos na Escola de Química e Bioquímica e na Escola de Engenharia Química e Biomolecular da Georgia Tech.

As rolhas de derretimento são feitas de ácidos graxos, derivados de óleos e gorduras naturais. O comprimento das cadeias de hidrocarbonetos nessas moléculas pode ser feito mais longo ou mais curto para aumentar ou diminuir, respectivamente, a temperatura na qual eles derretem. Por aqui, as fragrâncias em desodorantes, por exemplo, seria liberado somente quando uma pessoa fica com calor e suada.

O novo sistema de liberação regulada por temperatura foi detalhado em uma recente edição online da revista. Angewandte Chemie International Edition . A pesquisa foi patrocinada pelo National Cancer Institute, um Prêmio Pioneiro do Diretor do National Institutes of Health, e fundos de inicialização da Georgia Tech. Os fundos também foram fornecidos pela Fundação Coreana de Ciência e Engenharia (KOSEF) e pelo Ministério Coreano de Educação e Ciência.

Os sistemas de entrega de drogas também foram projetados para liberar suas cargas em resposta à mudança de pH, ultrassom, sinais mecânicos e campos elétricos ou magnéticos. O sistema de Xia é o primeiro design de garrafa e rolha, mas não é o primeiro a liberar drogas em resposta à temperatura. Seu sistema, Contudo, tem várias vantagens sobre outros sistemas de entrega regulados por temperatura, como o carregamento rápido e eficiente de pequenas moléculas, macromoléculas e até nanopartículas de até 100 nanômetros de tamanho. Outros sistemas baseados na temperatura podem liberar suas cargas mais cedo. No sistema de Xia, os conteúdos são engarrafados até que o corpo atinja a temperatura desejada e então são rapidamente liberados.

"É como água engarrafada, "Disse Xia." Quando você está com sede, você pode simplesmente beber. "

As rolhas de derretimento são feitas de um grupo de materiais que mudam de fase - ácidos graxos ou álcoois graxos - que mudam de sólidos para líquidos quando aquecidos a pontos de fusão específicos. Como uma prova de princípio para o funcionamento do sistema de entrega sensível à temperatura, no novo estudo, o laboratório de Xia carregou corante fluorescente nas partículas ocas de polímero. Os orifícios foram então tampados com 1-tetradecanol sólido, um álcool graxo. Depois de lavar qualquer corante que possa ter grudado nas superfícies externas das garrafas, uma micrografia fluorescente mostrou que todo o corante estava completamente engarrafado.

As garrafas foram então aquecidas a 25 e 37 graus Celsius - logo abaixo do ponto de derretimento das rolhas - mas nenhum corante escapou, mesmo após 4 dias e lavagem vigorosa em solução tampão. Este desempenho é melhor do que outros sistemas de entrega, Xia disse, que normalmente liberam parte da droga prematuramente.

Quando as garrafas eram aquecidas a 39 graus Celsius, o ponto de fusão de 1-tetradecanol, as rolhas derreteram e a tinta foi instantaneamente liberada.

"Você pode engarrafar tudo e depois colocar uma rolha em cima. Sempre que precisar, apenas desligue-o e tudo sairá rapidamente, "disse Xia, que é bolsista eminente da Georgia Research Alliance em Nanomedicina.

Espera-se que as rolhas testadas no estudo não causem danos uma vez dentro ou no corpo humano. 1-tetradecanol e ácido láurico, um ácido graxo que também foi testado como cortiça, têm toxicidade muito baixa em pequenas doses, Xia disse, porque são derivados de óleos e gorduras naturais. Essas mesmas gorduras são freqüentemente usadas como ingredientes para alimentos e produtos farmacêuticos.

Xia disse que as drogas hidrofóbicas, como a maioria dos tratamentos anticâncer, poderia ser facilmente carregado nas partículas ocas para distribuição dentro do corpo. Estudos futuros examinarão essa possibilidade com mais detalhes em modelos animais. Drogas hidrofílicas também podem ser fornecidas com este sistema, mas a superfície da garrafa precisaria ser modificada.

As partículas ocas de polímero no estudo de Xia eram feitas de poliestireno, que não podia ser injetado com segurança no corpo para entregar drogas, mas funcionaria em um creme corporal perfumado para aplicação na pele.

O laboratório de Xia está atualmente trabalhando na fabricação dessas garrafas de partículas em microescala de polímeros que são aprovados pela Food and Drug Administration dos EUA, como policarprolactona, para que possam trazer capacidade de tradução para este sistema.

"Nenhuma empresa está fazendo algo assim ainda, "Disse Xia.