p Um químico RUDN em colaboração com colegas do N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry e N.K. Instituto Koltsov de Biologia do Desenvolvimento (BID), A RAS desenvolveu um novo método para a síntese de derivados de isoxazol - substâncias que desestabilizam o processo de divisão celular e, potencialmente, podem se tornar a base para novos medicamentos anticâncer. O novo método é baseado no uso de reagentes facilmente disponíveis e não requer altas temperaturas. O trabalho foi publicado em European Journal of Organic Chemistry . p Muitos medicamentos anticâncer modernos são tóxicos, de difícil acesso e / ou muito caro. Além disso, as células tumorais podem desenvolver resistência aos medicamentos usados. Portanto, os pesquisadores estudam as propriedades biológicas das moléculas para obter novas drogas antitumorais com propriedades ideais. Uma das abordagens comuns para a busca por tais drogas é o teste de análogos de substâncias que já apresentam atividade antitumoral. Essas substâncias incluem, em particular, derivados de isoxazol que inibem - "desligam" - a proteína Hsp90, que é necessário para a sobrevivência das células tumorais. Contudo, compostos desta classe são inacessíveis devido à complexidade do procedimento de síntese, o que exige, em particular, a completa ausência de moléculas de água, e os reagentes são caros e tóxicos.

p O químico RUDN Viktor Khrustalev e seus colegas desenvolveram um método para a síntese de isômeros dessas substâncias, isso é, os compostos que são idênticos na composição atômica, mas diferentes no arranjo dos átomos no espaço. Derivados facilmente acessíveis de arilnitrometanos e cloroacetamidas foram usados ​​como matérias-primas, e a própria reação foi realizada a temperaturas não superiores a 80 graus à pressão atmosférica e não exigiu condições anidras.

p As substâncias obtidas tinham atividade anticâncer, mas ao contrário dos compostos de protótipo, eles não inibiram a proteína Hsp90. Seu mecanismo de ação é baseado na desestabilização do processo de divisão celular, pois evitam a formação de microtúbulos, que são importantes no processo de divisão celular.

p Derivados de taxol, um dos agentes antitumorais mais comumente usados, têm o mesmo mecanismo de ação. Com base nos compostos obtidos pelos cientistas, é possível criar um substituto para um caro, derivados inacessíveis e altamente tóxicos do taxol no tratamento do câncer.