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    Químicos descobrem uma maneira de prevenir os efeitos colaterais dos medicamentos contra a malária

    Cristais de um derivado do medicamento antimalárico Mefloquina. Crédito:Ton Engwerda

    O medicamento antimalárico Mefloquina, com a marca Lariam e usado por muitos viajantes em países tropicais, é uma substância com duas formas diferentes de molécula. Um formulário contém a substância ativa, mas a outra forma causa efeitos colaterais desagradáveis. Até agora, era difícil separar essas duas formas no processo de produção. Mas químicos da Radboud University já publicaram a resposta no jornal científico Angewandte Chemie .

    A droga Mefloquina é usada para prevenir e tratar a malária. A pesquisa mostra que cerca de 10 por cento das mulheres viajantes usaram a medicação usada para uma viagem a uma área onde a malária está presente. Também é prescrito para crianças pequenas. Os efeitos colaterais da droga incluem insônia e sonhos anormais, para não mencionar ansiedade, depressão e psicose. Esses efeitos colaterais podem durar até anos depois. É bem sabido que o medicamento contém duas formas diferentes de moléculas, um dos quais é a substância ativa, enquanto o outro é responsável pelos efeitos colaterais desagradáveis.

    Moléculas espelhadas causam diferentes efeitos no corpo

    Por razões práticas, ambas as formas são administradas pelo medicamento. Químico e Ph.D. o aluno Ton Engwerda explica, "A produção de mefloquina cria uma molécula canhota e destra; a molécula canhota é a imagem espelhada da molécula direita. Embora possam parecer muito semelhantes, eles não são iguais e têm um efeito diferente no corpo humano. A molécula da mão direita luta contra os parasitas da malária, mas a molécula da mão esquerda afeta o sistema nervoso central. "Outro exemplo de medicamento que administra duas formas de uma molécula é o Softenon. No final dos anos 1950, descobriu-se que a droga causa defeitos congênitos em bebês ainda não nascidos.

    Separar as moléculas de mefloquina boas e más durante o processo de produção tem se mostrado extremamente difícil. Enquanto outras substâncias formam cristais de moléculas destras ou canhotas, Os cristais de mefloquina se formam com uma mistura de moléculas destras e canhotas. "Isso nos apresentou um desafio, "diz Elias Vlieg, Professor de Química do Estado Sólido. Por muitos anos, Vlieg vem realizando pesquisas sobre o cultivo de cristais, procurando maneiras de manipular como eles crescem. "Já se passaram dez anos desde que foi descoberto como transformar uma mistura de cristais com moléculas destras ou canhotas em apenas uma das duas formas. Isso é feito agitando uma pasta de cristais e contas de vidro até que você esteja sobrou apenas um tipo de cristal. Mas esta técnica não funciona com a mefloquina. "

    Mefloquina sem efeitos colaterais?

    Os químicos então tiveram uma ideia. Primeiro, eles criaram uma substância semelhante à mefloquina que tem as propriedades corretas, depois disso, eles dividem o processo normal de moagem em duas etapas. Eles bombearam continuamente as misturas entre dois recipientes, além da agitação. Após dezoito meses, anos de tentativa e erro, Ph.D. o estudante Ton Engwerda finalmente conseguiu extrair apenas os cristais bons da molécula. “Queria estudar uma substância relevante para a sociedade, e agora conseguimos fazer isso. "Os químicos da Radboud University demonstraram que é bem e verdadeiramente possível separar as moléculas boas e más da mefloquina. Se isso realmente levará a uma mudança no processo de produção, depende do fabricante diz Vlieg. "Nós mostramos que é possível; é uma prova de princípio. Desenvolvemos um método que outros cientistas e fabricantes são mais do que bem-vindos para usar, inclusive para outras drogas que fornecem problemas semelhantes. "


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