Na edição de julho de 2018 da SLAS Discovery , um artigo de revisão resume novos métodos de descoberta de chumbo baseada em fragmento (FBLD) para identificar novos compostos como antibióticos em potencial.

Os autores Bas Lamoree e Roderick E. Hubbard da Universidade de York (Reino Unido) explicam como o FBLD funciona e ilustram suas vantagens sobre a triagem convencional de alto rendimento (HTS). Especificamente, como o FBLD aumenta as chances de encontrar compostos de sucesso; como seus métodos podem fornecer resultados sem o investimento massivo necessário para HTS; e como, começando pequeno, O FBLD dá aos químicos medicinais mais oportunidades de construir mais compostos semelhantes a drogas. Esses princípios são ilustrados na revisão e apoiados por exemplos recentes de projetos de descoberta contra uma variedade de alvos antibióticos em potencial.

O aumento da resistência aos antibióticos é agora reconhecido como uma ameaça real à saúde humana. Contudo, nenhum antibiótico novo foi desenvolvido em muitas décadas. FBLD começa identificando compostos de baixo peso molecular (fragmentos), que se ligam a alvos proteicos. As informações sobre como os fragmentos se ligam a seus alvos proteicos são então usadas para transformar os compostos em candidatos a drogas potentes. Como os fragmentos são pequenos, eles são mais propensos a caber em um local de ligação e cada fragmento representa um grande número de compostos potenciais.