Cientistas da Universidade RUDN participaram ativamente do desenvolvimento de um composto químico para interromper as convulsões durante os ataques epilépticos. Os resultados do estudo foram publicados em Quiralidade .

A epilepsia é uma doença nevrálgica crônica que causa ataques convulsivos em humanos e outros animais. A patogênese desta doença são descargas paroxísticas nas células nervosas do cérebro que causam convulsões. Os anticonvulsivantes ajudam a interromper o ataque epiléptico. A droga em si é um pó dissolvido em água e injetado em uma pessoa que apresenta esse tipo de convulsão.

A fim de obter um novo anticonvulsivante, os cientistas desenvolveram um composto com quiralidade - um átomo de carbono assimétrico com uma incompatibilidade de configuração das formas esquerda e direita da molécula - que é análogo à diferença entre as mãos esquerda e direita. Assim, o ambiente mais próximo do centro quiral é um tetraedro - uma pirâmide trigonal regular no meio da qual há um átomo de carbono quiral e em seus vértices estão substituintes - átomos ou grupos de átomos substituindo átomos de hidrogênio em fragmentos de hidrocarbonetos. A quiralidade dessa construção é que esses quatro substituintes são arranjados de forma diferente no espaço em relação uns aos outros. Em outras palavras, se isolarmos modelos 3D individuais desses tetraedros da estrutura da molécula e tentarmos combiná-los, eles não vão coincidir.

“Uma das áreas mais importantes de nossa pesquisa científica são os produtos químicos com potencial atividade biológica. Neste caso, os compostos estudados têm uma atividade específica - eles são anticonvulsivantes. Esta é uma propriedade comum de compostos desta classe, mas para que os compostos mostrem essas propriedades com mais eficiência, eles devem ser quirais (opticamente) puros, isto é, os centros assimétricos de todas as moléculas na massa total da substância devem ter a mesma configuração. O artigo publicado é dedicado ao método de separação de misturas racêmicas que contêm moléculas com várias configurações absolutas (R ou S) de átomos de carbono quirais, "disse o químico Victor Khrustalev, da RUDN University.

Os cientistas sintetizaram e estudaram a estrutura da 3-etil-2-fenilpirrolidina-2-1 (EPP) apresentando atividade anticonvulsivante. O composto pode existir em três formas:como dois estereoisômeros R / S quiralmente puros e um racemato - uma mistura de moléculas com diferentes configurações R e S do centro assimétrico.

Todas as três formas mostram atividade biológica em vários graus. Os autores descobriram que o composto ajuda efetivamente a interromper as convulsões apenas quando é quiralmente puro, ou seja, contém moléculas de apenas uma configuração, R ou S. Quando o composto é produzido em condições normais, um racemate é sempre formado, o que torna difícil o uso na prática médica.

No decorrer do trabalho, os cientistas sintetizaram o composto com a fórmula química desejada na forma de um racemato, o que foi confirmado pelos métodos de espectroscopia de RMN e IV. Então, com o uso de cromatografia líquida de alta resolução, os autores dividiram a mistura racêmica em estereoisômeros opticamente puros. Assim, os pesquisadores separaram as formas necessárias de um determinado composto químico, que mais tarde pode servir de base para um novo medicamento. Os cientistas confirmaram que existem moléculas de apenas uma configuração nas formas isoladas após examiná-las por meio da análise de difração de raios-X.