p Efeito antiaterogênico do CSNP. Crédito:Instituto Avançado de Ciência e Tecnologia da Coreia (KAIST)
p Nanopartículas de comutação de carga físico-química (CSNP) projetadas por KAIST podem ajudar a reduzir significativamente o colesterol e as células de espuma de macrófagos nas artérias, que são os dois principais desencadeadores da placa aterosclerótica e da inflamação. p A terapia de entrega de drogas combinada baseada em CSNP demonstrou exercer a redução do colesterol, anti-inflamatório, e funções antiproliferativas de dois medicamentos comuns para o tratamento e prevenção da aterosclerose que são a ciclodextrina e a estatina. O professor Ji-Ho Park e o Dr. Heegon Kim, do Departamento de Engenharia Bio e Cerebral da KAIST, disseram que seu estudo mostrou grande potencial para aplicações futuras com efeitos colaterais reduzidos.
p A aterosclerose é uma doença vascular inflamatória crônica que se caracteriza pelo acúmulo de colesterol e células espumosas de macrófagos carregadas de colesterol na íntima. Quando esta placa aterosclerótica obstrui e estreita as paredes das artérias, eles restringem o fluxo sanguíneo e causam várias doenças cardiovasculares, como ataques cardíacos e derrames. Ataques cardíacos e derrames são a primeira e a quinta causas de morte no mundo, respectivamente.
p A administração oral de estatina tem sido usada em clínicas como um tratamento padrão para aterosclerose, que é prescrito para reduzir o colesterol no sangue e inibir seu acúmulo dentro da placa. Embora as estatinas possam prevenir eficazmente a progressão do crescimento da placa, eles mostraram apenas uma eficácia modesta na eliminação da placa já estabelecida. Portanto, os pacientes são obrigados a tomar estatinas pelo resto de suas vidas e sempre correrão o risco de ruptura da placa que pode desencadear um coágulo sanguíneo.
p Para resolver esses problemas, O professor Park e o Dr. Kim exploraram outro agente antiaterogênico chamado ciclodextrina. Em seu artigo publicado no
Jornal de Liberação Controlada em 10 de março, O professor Park e o Dr. Kim relataram que a formulação polimérica de ciclodextrina com um diâmetro de aproximadamente 10 nanômetros (nm) pode se acumular dentro da placa aterosclerótica 14 vezes mais e reduzir efetivamente a placa mesmo em doses mais baixas, em comparação com a ciclodextrina em uma estrutura não polimérica.
p Além disso, embora a ciclodextrina seja conhecida por ter um efeito citotóxico nas células ciliadas da cóclea, o que pode levar à perda de audição, Os polímeros de ciclodextrina desenvolvidos pelo grupo de pesquisa do Professor Park exibiram um perfil de biodistribuição variável e não tiveram esse efeito colateral.
p No estudo de acompanhamento relatado em
ACS Nano em 28 de abril, os pesquisadores exploraram tanto a ciclodextrina quanto a estatina e formaram o complexo de drogas de automontagem ciclodextrina-estatina, com base em descobertas anteriores de que cada droga pode exercer efeito anti-aterosclerose local dentro da placa. Os processos de formação de complexos foram otimizados para obter nanopartículas homogêneas e estáveis com um diâmetro de cerca de 100 nm para injeção sistemática.
p A sinergia terapêutica da ciclodextrina e estatina pode, segundo relatos, aumentar a administração de drogas direcionadas à placa e a antiinflamatória. A ciclodextrina levou à regressão do colesterol na placa estabelecida, e as estatinas mostraram inibir a proliferação de células espumosas de macrófagos. O estudo sugeriu que a terapia combinada é necessária para resolver o complexo microambiente inflamatório rico em colesterol dentro da placa.
p Professor Park disse, "Embora a nanomedicina tenha sido desenvolvida principalmente para o tratamento de câncer, nossos estudos mostram que a nanomedicina também pode desempenhar um papel significativo no tratamento e prevenção da aterosclerose, que causa várias doenças cardiovasculares que são as principais causas de morte em todo o mundo. "