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  • Avanço da química pode acelerar o desenvolvimento de medicamentos
    p Crescimento do cristal BODIPY. Crédito:Newcastle University

    p Os cientistas desenvolveram com sucesso uma nova técnica para fazer crescer cristais de moléculas orgânicas solúveis de forma confiável a partir de gotículas em nanoescala, desbloquear o potencial de desenvolvimento acelerado de novos medicamentos. p Especialistas em química das universidades de Newcastle e Durham, trabalhando em colaboração com SPT Labtech, desenvolveram os pequenos cristais a partir de gotículas encapsuladas em nanoescala. Seu método inovador, envolvendo o uso de óleos inertes para controlar a perda de solvente por evaporação, tem o potencial de aprimorar o desenvolvimento de medicamentos.

    p Embora a cristalização de moléculas orgânicas solúveis seja uma técnica usada por cientistas em todo o mundo, a capacidade de fazer isso com pequenas quantidades de analito é inovadora.

    p Através do uso deste novo método, denominado Cristalização Nanodroplet Encapsulada (ENaCt), os pesquisadores demonstraram que centenas de experimentos de cristalização podem ser realizados em poucos minutos. Cada experimento envolve alguns microgramas de analito molecular dissolvido em alguns nanolitros de solvente orgânico e é automatizado, permitindo a configuração rápida de centenas de experimentos exclusivos com facilidade. A concentração desses experimentos de nanogotículas resulta no crescimento dos cristais únicos de alta qualidade desejados, que são adequados para a análise de difração de raios-X moderna.

    p Publicar suas descobertas no jornal Chem , O time, liderado pelos Drs Michael Hall e Mike Probert, da Newcastle University, REINO UNIDO, desenvolveu com sucesso uma nova abordagem para a cristalização molecular que permite o acesso, dentro de alguns dias, a cristais únicos de alta qualidade, enquanto requer apenas alguns miligramas de analito.

    p Os cientistas desenvolveram com sucesso uma nova técnica para fazer crescer cristais de moléculas orgânicas solúveis de forma confiável a partir de gotículas em nanoescala, desbloquear o potencial de desenvolvimento acelerado de novos medicamentos. Crédito:Dr. Michael Hall, Newcastle University

    p Impacto de longo alcance

    p Dr. Hall, conferencista sênior em química, Newcastle University, disse:"Nós desenvolvemos uma técnica de cristalização em nanoescala para pequenas moléculas orgânicas solúveis, usando robótica de manuseio de líquidos de alto rendimento para realizar vários experimentos de cristalização simultaneamente com requisitos mínimos de amostra e altas taxas de sucesso.

    p "Este novo método tem o potencial de ter um impacto de longo alcance nas ciências moleculares e além. A pesquisa fundamental se beneficiará da caracterização altamente detalhada de novas moléculas, como produtos naturais ou moléculas sintéticas complexas, por cristalografia de raios-X, enquanto o desenvolvimento de novos medicamentos pela indústria farmacêutica será acelerado, através do acesso rápido às formas cristalinas caracterizadas de novos ingredientes farmacêuticos ativos. "

    p Compreendendo essas novas formas cristalinas, conhecidos como polimorfos, é essencial para a geração bem-sucedida de novos agentes farmacêuticos e medicamentos. A capacidade de investigar essas formas rapidamente e em grande escala, enquanto minimiza a quantidade de analito necessária, pode ser um grande avanço habilitado pelo novo protocolo ENaCT.

    p Dr. Paul Thaw da SPT Labtech, acrescentou:"Permitir que este trabalho desenvolva um novo método de alto rendimento para difração de raios-X de cristal único em mosquitos com a equipe de Newcastle foi um prazer. Ter a capacidade de rastrear rapidamente pequenas moléculas orgânicas solúveis na escala de micrograma fornecerá informações valiosas para pesquisa acadêmica e design e validação de drogas farmacêuticas. "

    p Dr. Probert, conferencista sênior em química inorgânica e chefe de cristalografia, Newcastle University, comentou "… esta nova abordagem à cristalização tem a capacidade de transformar a paisagem científica para a análise de pequenas moléculas, não apenas nas áreas de descoberta e distribuição de drogas, mas também na compreensão mais geral do estado sólido cristalino. "


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