As enormes doses de medicamentos necessárias para combater o câncer poderiam ser reduzidas graças ao trabalho dos pesquisadores do A * STAR, e os próprios medicamentos podem se tornar mais eficazes. Os pesquisadores desenvolveram um 'andaime' polimérico que ajuda as drogas que muitas vezes têm problemas para entrar na corrente sanguínea, como agentes anticâncer, formam nanopartículas altamente estáveis ​​com biodisponibilidade melhorada.

Muitos medicamentos que têm como alvo as células tumorais são feitos de moléculas de hidrocarbonetos repelentes de água, que requerem processamento extra ou altas taxas de dosagem para entrar em ambientes biológicos aquosos. Uma alternativa mais segura é 'nanodimensionar' os fármacos em 10 para 1, Partículas de 000 nanômetros usando moagem mecânica ou técnicas especiais de cristalização. Esses medicamentos extra pequenos escorregam facilmente para a água e são eficazes contra tumores, mas é difícil evitar que eles se aglomerem em precipitados maiores com menos potência.

Ulrike Wais e Alexander Jackson do A * STAR Institute of Chemical and Engineering Sciences e Haifei Zhang da University of Liverpool desenvolveram uma maneira de diminuir os problemas de aglomeração usando poli (etilenoglicol) e acrilamida (PEG-PNIPAM) - polímeros biocompatíveis que são altamente solúveis em água e podem estabilizar moléculas repelentes de água porque têm cadeias de hidrocarbonetos semelhantes a surfactantes.

A equipe sintetizou PEG-PNIPAM em esferas 'hiper-ramificadas' que são reforçadas com moléculas de reticulação de carbono curto. Eles então misturaram as esferas com compostos de drogas de teste, como ibuprofeno, e os misturaram para criar uma emulsão entre os componentes repelentes e atraentes de água.

A próxima etapa exigia uma forma de liofilizar a emulsão para que pudesse ser pulverizada em nanopartículas, mas isso envolvia resolver um problema de processamento complicado. "Se a separação de fases ocorrer antes que a amostra esteja completamente congelada, se formam cristais de drogas que não são nanosized nem estabilizados contra aglomeração pelo andaime, "explica Wais.

Os pesquisadores evitaram a separação de fases durante a liofilização, garantindo que a emulsificação fosse extremamente uniforme antes de pulverizá-la como gotículas em uma poça de nitrogênio líquido. O espalhamento de luz dinâmico e a análise de microscopia eletrônica de varredura da emulsão solidificada revelaram que os fármacos e as esferas de polímero se integraram em um poroso, estrutura tipo andaime.

Depois de moer mecanicamente a emulsão liofilizada em nanoestruturas de drogas, os pesquisadores descobriram que sua estrutura aberta tornava simples dissolvê-los na água. Além disso, as drogas poderiam ser transformadas em nanopartículas com rendimentos de 100 por cento usando níveis surpreendentemente baixos de esferas de PEG-PNIPAM.

"A estrutura do polímero e o nível de ramificação afetam diretamente a estabilização das nanopartículas do fármaco. Este método nos dá uma maneira de investigá-lo sistematicamente, "diz Jackson. Ele observa que este método é sinteticamente simples e pode ser aplicado a uma ampla gama de produtos farmacêuticos.