Quando um medicamento não "se ajusta" bem ao corpo, os resultados podem ser devastadores. Esse é o caso da talidomida, que foi prescrito nas décadas de 1950 e 1960 como um sedativo ou hipnótico, mesmo para mulheres grávidas.
Embora seja uma versão da talidomida, conhecido como o formulário para a mão esquerda, é um poderoso tranquilizante, foi tragicamente descoberto que a outra forma pode atrapalhar o desenvolvimento fetal. Isso resultou em horríveis defeitos de nascença em mais de 10, 000 crianças em todo o mundo. Para eficácia e segurança, as moléculas do fármaco bioativo devem ser o mais puras possível, contendo um único enantiômero puro. Um par de moléculas que são imagens espelhadas uma da outra é chamado de enantiômeros.
Pesquisadores da Purdue University, incluindo o professor de química e vencedor do Prêmio Nobel Ei-ichi Negishi, desenvolveram tecnologia para criar um novo processo químico para sintetizar moléculas semelhantes a drogas com pureza ultra-alta. A tecnologia é apresentada na última edição do Angewandte Chemie .
A tecnologia deles está alinhada com a celebração dos Saltos Gigantes de Purdue, reconhecendo os avanços globais da universidade feitos na saúde como parte do 150º aniversário da Purdue. Este é um dos quatro temas do Festival de Idéias da celebração anual, projetado para mostrar Purdue como um centro intelectual que resolve problemas do mundo real.
A equipe de Purdue está focada em ácidos α-amino borônicos e derivados, que são os principais farmacóforos em uma variedade de drogas aprovadas pela FDA usadas no tratamento do câncer, diabetes e outras doenças e enfermidades. Eles criaram o que acreditam ser o primeiro método geral e altamente eficiente para a síntese de uma variedade de ácidos borônicos α-amino terciários e ésteres em suas formas enantiopuras como um único enantiômero puro, ambos são tipos de compostos cruciais para a pesquisa de descoberta de drogas.
"Nosso trabalho é importante porque a resposta de um organismo a uma determinada molécula, como uma droga, muitas vezes depende de como essa molécula se encaixa em um determinado local em uma molécula receptora no organismo, semelhante a como uma pessoa canhota requer uma luva canhota, "disse Shiqing Xu, um membro da equipe de pesquisa.
A tecnologia de Purdue chega em um momento em que, apesar dos avanços recentes na química, este tipo de síntese é um desafio para os químicos orgânicos, o que tem impedido amplamente sua implementação na descoberta de medicamentos.
O novo processo químico tem um amplo escopo para uso entre medicamentos à base de boro e produz altos rendimentos.
A tecnologia é patenteada pelo Purdue Office of Technology Commercialization e está disponível para licenciamento.