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    Combatendo o câncer no marco zero com moléculas projetadas

    Uma representação gráfica da nova molécula (bastões amarelos) interagindo com "a braçadeira deslizante" (superfície verde). Crédito:University of Adelaide

    Uma nova molécula projetada por pesquisadores da Universidade de Adelaide mostra uma grande promessa para o tratamento futuro de muitos tipos de câncer.

    A nova molécula tem como alvo uma proteína que desempenha um papel importante no crescimento da maioria dos cânceres. Esta proteína alvo é chamada de antígeno nuclear de proliferação celular (PCNA), também conhecido como grampo deslizante humano.

    "O PCNA é necessário para a replicação do DNA e, portanto, essencial para a rápida divisão das células cancerosas, "diz o líder do projeto, Dr. John Bruning, Pesquisador Sênior do Instituto de Fotônica e Sensoriamento Avançado (IPAS) da Universidade.

    "O PCNA contém a máquina que copia o DNA. O DNA desliza pelo centro dessa proteína em forma de donut, onde é replicado.

    “Se pudermos inibir a ação dessa proteína, as células não podem fazer DNA, então eles não podem se dividir. Isso é realmente lidar com o câncer no marco zero. Ele está impedindo a divisão celular e, portanto, combatendo o câncer em seu nível mais fundamental.

    "Também sabemos que o PCNA é 'superexpresso' - ou faz muitas cópias - em 90% de todos os cânceres. Isso significa que é um alvo potencial para inibir o crescimento de vários tipos de câncer, não apenas alguns selecionados.

    "E o mais importante, essa proteína raramente sofre mutação, o que significa que é menos provável que desenvolva resistência contra um inibidor de drogas. "

    A pesquisa, em colaboração com a Universidade de Wollongong, foi publicado em Química - Um Jornal Europeu .

    A equipe multidisciplinar do IPAS projetou uma molécula que pode interagir com o PCNA, oferecendo uma estratégia nova e promissora para o desenho de um tratamento anticâncer de inibição de PCNA.

    "Neste estudo, pegamos um fragmento de proteína que interage naturalmente com o PCNA e o transformamos usando química inteligente em uma molécula semelhante a uma droga, "diz a autora principal, Dra. Kate Wegener, Ramsay Postdoctoral Research Fellow na University of Adelaide's School of Biological Sciences.

    "Mudamos sua química para protegê-la da degradação como a proteína natural, e para que funcione melhor. "

    A nova molécula mostra maior potência em relação a outros inibidores de PCNA, e é provável que mostre menos efeitos colaterais.

    "Por causa da abordagem especial que usamos para transformar uma proteína natural em uma molécula semelhante a uma droga, ele se fixa ao PCNA mais prontamente e sua ação é específica para esta proteína, "diz o Dr. Bruning.

    "Este é o primeiro. É o primeiro neste tipo de inibidor e abrirá o caminho para uma nova classe de medicamentos que inibem a proliferação de células cancerosas."


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