Um humano, uma enzima e algumas bandas de gel - os agentes de imagem fluorescentes visualizam a atividade enzimática em tecidos saudáveis e doentes. Isso ajudará na concepção e avaliação de medicamentos mais eficazes contra o câncer. Crédito:Liang Wu
Pesquisadores das Universidades de York e Leiden foram os pioneiros em uma técnica que usa imagens fluorescentes para rastrear as ações de enzimas-chave no câncer, distúrbios genéticos e doenças renais.
Os cientistas esperam que este novo desenvolvimento ajude o design de medicamentos para novos anticâncer, tratamentos para inflamação e doenças renais.
Também fornecerá ferramentas de diagnóstico para a identificação de doenças e permitirá que os profissionais médicos meçam a eficácia dos regimes de tratamento com medicamentos de uma maneira fácil em laboratório.
Estudando a heparanase - uma enzima chave no desenvolvimento e metástase de cânceres humanos - os cientistas revelaram novos agentes de imagem fluorescente que detectam a atividade enzimática em tecidos saudáveis e doentes.
A pesquisa, publicado esta semana em Nature Chemical Biology , baseia-se em trabalhos anteriores revelando a estrutura tridimensional da heparanase.
A heparanase é uma proteína há muito estudada em tecidos humanos, envolvida na quebra de açúcares complexos da "matriz extracelular" - o material que envolve as células que fornece estrutura e estabilidade.
A disfunção da heparanase está ligada à disseminação de cânceres, tanto pela quebra dessa matriz quanto pela liberação subsequente de "fatores de crescimento" - substâncias químicas que promovem o desenvolvimento do tumor.
Por meio de sua remodelação da matriz, a heparanase também desempenha um papel importante na inflamação e nas doenças renais. Portanto, é uma droga importante, e sonda de diagnóstico, alvo.
Gideon Davies, Professor de Enzimologia Estrutural e Química de Carboidratos na Universidade de York, disse:"A heparanase é uma enzima humana chave. Sua desregulação está envolvida em doenças genéticas hereditárias, e também é um importante alvo anticâncer e está cada vez mais implicado na doença renal.
“Nosso trabalho nos permite sondar a atividade da heparanase em amostras humanas - permitindo a identificação precoce da doença e uma medida direta do sucesso das drogas em humanos.
"Este trabalho é um grande exemplo do poder da colaboração da UE e do financiamento científico do Conselho Europeu de Pesquisa."
Hermen Overkleeft, Professor de síntese bio-orgânica na Universidade de Leiden, acrescentou:"Este trabalho revela o poder do perfil de proteína baseado em atividade:a sonda descrita aqui permite a triagem de inibidores de heparanase de grandes coleções de compostos e é um composto líder para o desenvolvimento de drogas por si só.
"Embora o caminho para as drogas clínicas direcionadas à heparanase seja longo e repleto de riscos, com este trabalho, acreditamos ter dado um passo importante na realização do potencial terapêutico deste alvo clínico promissor. "