Uma nova droga antitrombose baseada em nanopartículas de magnetita desenvolvida na Universidade ITMO foi testada com sucesso em animais. Estudos pré-clínicos mostraram a alta eficácia da droga e a ausência de efeitos colaterais. O tempo de dissolução do coágulo do novo medicamento é 20 vezes menor do que os medicamentos tradicionais. A faixa de concentrações permitidas é muito alta, e a dose mínima da substância ativa necessária para atingir o efeito foi 100 vezes menor do que o habitual. Os resultados são publicados em Materiais Aplicados e Interfaces .

Atualmente, as condições relacionadas à trombose continuam sendo a principal causa de morte. Existem duas formas convencionais de tratamento:cirurgia, exigindo um complexo, operação de alto risco, ou trombolíticos. Embora essa classe de drogas tenha aparecido como método de tratamento há cerca de 40 anos, não é difundido por causa dos efeitos colaterais que ocorrem durante o uso sistêmico. Para evitar esses efeitos, a ação dos trombolíticos deve ser localizada, o que significa que o medicamento deve ser administrado diretamente no coágulo. Para fazer isso, cientistas usam nanopartículas magnéticas.

Pesquisadores da ITMO University desenvolveram trombolíticos baseados em nanopartículas de magnetita revestidas com heparina e uroquinase. A magnetita é um óxido de ferro biocompatível com propriedades magnéticas pronunciadas. Portanto, o movimento da partícula de magnetita pode ser controlado por um campo magnético. A uroquinase é um trombolítico de primeira geração com moléculas simples, acessibilidade e eficiência quase igual aos medicamentos mais novos. Assim que as nanopartículas com uroquinase são injetadas no sangue, eles podem ser enviados para o local de formação do coágulo usando um campo magnético. Uma vez que o coágulo é destruído, o campo magnético está desligado, e as nanopartículas são redistribuídas para o fígado e baço e, finalmente removido.

"Inicialmente, nos concentramos em substâncias simples e baratas para tornar o produto final acessível. Como a uroquinase e a magnetita são igualmente carregadas, tivemos que usar um vinculador. Nós escolhemos heparina, um anticoagulante que geralmente vem com trombolíticos para tornar o sangue mais fluido. Tipicamente, a heparina inibe a uroquinase, mas conseguimos evitar esse efeito. Os ensaios pré-clínicos mostraram que também conseguimos alcançar alta eficiência e minimizar os efeitos colaterais, "comenta Arthur Prilepskii, membro do Laboratório SCAMT da ITMO University.

O novo medicamento foi aprovado em estudos pré-clínicos, incluindo toxicidade, alergenicidade, testes de mutagenicidade e imunotoxicidade. Nenhum efeito colateral foi identificado durante os experimentos com animais. A faixa de concentrações de drogas permitidas acabou sendo muito alta, enquanto a dose mínima de uroquinase, necessário para alcançar um efeito terapêutico, foi aproximadamente duas ordens de magnitude menor do que com a introdução da uroquinase usual. Além disso, o tempo de dissolução do coágulo foi 20 vezes menor.

"Os ensaios pré-clínicos foram conduzidos como parte do projeto Pharma 2020. O projeto incluiu 3 estágios durante 2 anos, durante o qual a síntese do fármaco foi otimizada. Além disso, estudamos cuidadosamente a eficácia e segurança das características químicas do novo medicamento, "observa Anna Fakhardo, pesquisador do Laboratório SCAMT da ITMO University.