Atualmente, vários compostos terapêuticos no mercado, como proteínas, enzimas, e aminoácidos, são 'compostos quirais' - moléculas com duas estruturas que são imagens espelhadas uma da outra, mas não podem ser sobrepostas. Embora as duas variantes da molécula, também chamados de 'enantiômeros, 'são estruturalmente iguais, como eles são orientados (sua quiralidade) os torna funcionalmente diferentes uns dos outros.

Os medicamentos podem ser um único enantiômero ou misturas racêmicas (consistindo em ambos os enantiômeros), frequentemente designado como (S) ou (R), respectivamente. Eles costumam ter atividades biológicas distintas:por exemplo, um enantiômero de um produto farmacêutico pode ser muito mais eficaz do que sua contraparte (como a talidomida, uma mistura racêmica que causou vários defeitos de nascença em crianças). Assim, sintetizar compostos quirais de uma maneira eficaz é crucial para o campo do projeto de drogas.

Em um novo estudo publicado em Ciência Química , um grupo de cientistas, liderado pelo Prof Sukwon Hong do Instituto de Ciência e Tecnologia de Gwangju e pelo Prof Brian M. Stoltz do Instituto de Tecnologia da Califórnia, projetou um novo método catalítico que pode gerar compostos quirais úteis. Prof Hong explica, "As moléculas quirais têm desempenhado um papel fundamental na química moderna, especialmente na química medicinal. Seu desenvolvimento pode fornecer uma maneira sintética eficaz de projetar produtos farmacêuticos. "

Começar com, os cientistas se concentraram em projetar novos ligantes quirais, 'que são moléculas que agem como catalisadores ligando-se a metais e podem, nesse caso, facilitar a geração de produtos quirais chamados cromanonas. Estudos anteriores já relataram diferentes tipos de reações que podem produzir cromanonas, mas eles se concentraram em cromanonas trissubstituídas (com três grupos funcionais ou átomos substituintes na molécula). Neste estudo, os cientistas projetaram ligantes quirais chamados ligantes piridina-diidroisoquinolina (PyDHIQ). Eles usaram esses ligantes em uma reação catalítica chamada adição de conjugado assimétrico, em que esses ligantes atuam como um catalisador através da ligação ao paládio metálico, geração de cromanonas tetrassubstituídas (aqueles com quatro grupos funcionais). Não apenas esta reação usando os novos ligantes gerou compostos quirais úteis com inúmeras bioatividades em uma única etapa, mas os produtos também tinham um bom rendimento e alta enantiosseletividade - tornando o processo eficiente e econômico.

Os cientistas então testaram esses ligantes em reações com várias fontes diferentes, que resultou na geração eficiente de cromanonas tetrassubstituídas. Este foi o primeiro método para a síntese de produtos de cromanona altamente enantiosseletivos contendo estereocentros tetrassubstituídos. Prof Hong diz, "O projeto de ligante é o conceito mais importante desta pesquisa. Introduzimos uma nova 'porção' chamada porção diidroisoquinolina na estrutura do ligante, que ajudou a criar um ambiente estérico ideal para gerar cromanonas tetrassubstituídas. "

O desenvolvimento de novos medicamentos e compostos úteis é um aspecto importante dos avanços no campo da medicina. Este estudo oferece uma nova estratégia de uma etapa para desenvolver compostos bioativos, que têm uma infinidade de aplicações no desenvolvimento de medicamentos. O professor Hong conclui com otimismo, "Nossa reação catalítica recentemente desenvolvida abre caminho para a síntese de novos medicamentos e produtos naturais."