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    Novo método acelera o desenvolvimento de medicamentos

    No laboratório de Bernhard Spingler (r.), o estagiário Philipp Nievergelt (L.) deu uma importante contribuição para determinar as estruturas cristalinas de sais orgânicos de forma mais rápida e fácil. Crédito:UZH

    Pesquisadores da Universidade de Zurique desenvolveram um novo método que acelera o processo de determinação das estruturas cristalinas de sais orgânicos e reduz significativamente o esforço necessário para fazê-lo. Como cerca de 40 por cento de todos os ingredientes farmacêuticos ativos são sais, este novo método cristalográfico foi criado para acelerar bastante o desenvolvimento de medicamentos.

    Uma das etapas principais no desenvolvimento de novos medicamentos é determinar a estrutura atômica de suas substâncias biologicamente ativas. Isso geralmente envolve a realização de análises de raios-X de estruturas de cristal único para determinar a configuração tridimensional detalhada do ingrediente. Contudo, cultivar cristais únicos adequados é freqüentemente um processo complexo e demorado.

    Determinar estruturas cristalinas com mais rapidez e eficiência

    Um grupo de pesquisa liderado por Bernhard Spingler, professor do Departamento de Química da Universidade de Zurique, agora modificou um método que anteriormente tinha sido usado exclusivamente para a cristalização de proteínas, e aplicou-o com sucesso a sais orgânicos. A equipe foi capaz de determinar as estruturas cristalinas de vários sais orgânicos com muito menos tempo e esforço. "Como os sais orgânicos constituem cerca de 40 por cento de todos os ingredientes farmacêuticos ativos, este novo método pode acelerar muito o desenvolvimento de drogas, "diz Spingler.

    Triagem simplificada de sais orgânicos

    A geração de sais sólidos de moléculas orgânicas é uma etapa fundamental no desenvolvimento de certos ingredientes farmacêuticos. As partículas carregadas positiva e negativamente que constituem os sais orgânicos determinam suas propriedades, como sua solubilidade, forma de cristal, capacidade de absorver água, ponto de fusão, e estabilidade. A busca pelo ânion de carga negativa ideal para combinar com o cátion de carga positiva do sal tem sido até agora um processo de uso intensivo de recursos. Graças à combinação semiautomática de triagem de troca iônica e difusão de vapor para cristalização, isso não é apenas feito mais rápido e com custos mais baixos. "Agora também podemos determinar as estruturas das combinações de sal diretamente após a triagem, já que isso requer apenas pequenas quantidades, "acrescenta Spingler, especialista em cristalografia.

    O avanço foi alcançado por Philipp Nievergelt, um estagiário que passou 10 meses no laboratório de Bernhard Spingler depois de se formar no Gymnasium. O pesquisador júnior de sucesso é listado como primeiro autor do estudo e agora está há quatro semestres em seus estudos de química empresarial na UZH. "O estágio me deixou animado com o trabalho de laboratório e me incentivou a continuar fazendo pesquisas, "explica Nievergelt.


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